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    臨床前動物實驗特殊處方開發案例

    對于難溶性藥物,固體分散體、納米晶體等技術被越來越廣泛地應用于提升化合物的溶解度和溶出速率,進而提升化合物在體內的生物利用度。


    背景信息

    某BCS Class II類化合物A為弱堿性化合物,處于臨床前研究階段,在水中的溶解度低,經口服給藥的生物利用度低。

    希望評估各種提升溶解度和溶出速率的手段,選擇有效的方法提升化合物的溶解度和暴露量。


    晶云方案

    1. 通過減小粒徑提升溶出速率:對游離堿樣品進行氣流粉碎;

    2. 通過成鹽提升化合物在水中的溶解度:化合物溶解度pH依賴性弱,成鹽對溶解度的提升并不顯著;

    3. 將化合物A制備成無定形提升溶解度:無定形固體分散體(ASD)篩選與評估。


    結論

    1. 根據處方篩選結果(溶解度高,未轉晶),選擇兩種游離堿混懸液處方進行評估。

    2. 結合稀釋試驗(稀釋后保持較高溶解度)和穩定性評估(未降解/轉晶,且均一性好),推薦一種游離堿混懸液處方用于進一步的動物實驗。


    chufang6

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